Methadon wirkt sedierend, vermindert den Antrieb und hat einen Einfluss auf das Schlafverhalten. Die Traum- und Tiefschlafphasen sind reduziert. Als körperliche Effekte können Schwitzen, Schweregefühl in Armen und Beinen, Gewichtszunahme, Mundtrockenheit, Rötung von Gesicht und Hals auftreten. Weiters können Konzentrationsschwierigkeiten, verminderte Aufmerksamkeit und Depressionen entstehen. Wie bei allen anderen Opioiden kommt es zu einer Pupillenverengung, einer langsameren Atmung, niedriger Pulsfrequenz, Unterdrückung des Reizhustens, Verstopfung, Libidoverlust, Schwindel und Schmerzunempfindlichkeit. Der Effekt der Schmerzunempfindlichkeit verschwindet mit der Ausbildung einer Toleranz.

Eine Methadonüberdosierung führt gleichsam wie eine Heroin-Überdosis zu Atem- und Kreislaufstillstand. In diesem Fall darf man Betroffene nicht alleine lassen und muss sofort die Rettung verständigen und gegebenenfalls mit Wiederbelebungsmaßnahmen beginnen.

Methadon wird oral, d.h. über den Mund verabreicht. Nähere Informationen zu Einnahme findest du unter Risk Reduction. Die Wirkung setzt im Unterschied zu Heroin langsamer, und zwar nach zirka 30 Minuten und weniger intensiv ein, daher kommt es nicht zu dem sogenannten „Kick“ oder „Rush“. Bis das Methadon in der Leber zerlegt und über die Niere ausgeschieden wird dauert es durchschnittlich 25 Stunden, d.h. Methadon weist eine sehr lang anhaltende Wirkung auf. Aus diesem Grund wird es als Substitutionsmittel eingesetzt.

Langzeitiger Methadonkonsum kann zu körperlicher und psychischer Abhängigkeit führen. Methadon hat im Gegensatz zu Heroin eine schwächere Wirkung, allerdings sind die Entzugserscheinungen stärker und dauern auch länger an. Die Einnahme von Methadon kann zu einem Ausbleiben der Menstruation führen.

Lebererkrankungen (außer unter ärztlicher Kontrolle), da Methadon über die Leber und die Niere ausgeschieden wird und diese zusätzlich belasten kann.

Methadon wirkt auf jene Rezeptoren, die auch von anderen Opioiden, wie Heroin stimuliert werden. Durch die starke Wirkung von Methadon auf diese Rezeptoren wird die Wirkung anderer Opioide stark verringert. Dadurch werden also hauptsächlich die Effekte des Methadons und nicht die der anderen Opioide wahrgenommen. Daher kann bei gleichzeitiger Einnahme von Heroin dieses kaum mehr wirken. Wird jedoch Heroin in einer ungewöhnlich hohen Dosis verabreicht, um trotz des Methadons eine Wirkung zu erzielen, erhöht sich die Gefahr einer Atemlähmung.

Der gleichzeitige Konsum von Methadon mit Alkohol oder anderen Downern, wie etwa Beruhigungsmitteln (Valium, Rohypnol), oder GHB bewirkt eine Verstärkung der Effekte beider Substanzen, wodurch Übelkeit, Erbrechen und Ohnmacht ausgelöst werden können. Neben der Gefahr einer Überdosierung, hemmen beide Substanzen die Atmung, was wiederum die Gefahr eines Atemsstillstands in sich birgt.

Die Kombination von Kokain und Opioiden belastet den Körper durch ihre entgegengesetzte Wirkung. Als Folge können Atemnot und Herz-, Kreislaufversagen eintreten.

• Als Substitutionsmittel wird Methadon in flüssiger Form mit Sirup verabreicht. Wenn das ursprünglich zur oralen Einnahme gedachte Substitutionsmittel injiziert wird, kann dies zu Venenreizungen und -entzündungen, sowie durch Einschleppen von Bakterien u. Pilzen zu Herzklappenentzündungen führen.
• Da die Wirkung von Methadon sehr langsam eintritt und sehr lange anhält, besteht besonders bei unerfahrenen KonsumentInnen die Gefahr, mehr zu konsumieren, oder zusätzlich andere Beruhigungsmittel einzunehmen um eine schnellere Wirkung zu erzielen, was leicht zu einer Überdosierung führen kann.

Methadon gehört zu der Gruppe der synthetischen Opioidagonisten. Ein Agonist ist eine Substanz, die ihre Wirkung dadurch hervorruft, dass sie sich an einen Rezeptor bindet. Die Wirkung von Methadon ähnelt jener von Morphin. Anders als andere Arzneimittel wird das Methadon (in Pulverform) vom Apotheker selbst zusammengemischt, indem der Grundsubstanz (Methadonhydrochlorid) destilliertes Wasser und Sirup beigefügt wird. Die Grundsubstanz ist das sogenannte „Racemat“ (Eine 50:50 Mischung aus L- und D-Methadon). In Deutschland wird nur das L-Methadon (L-Polamidon), ohne das am Opioidrezeptor unwirksame D-Methadon verwendet und wirkt daher doppelt so stark (Umrechnung 1:2). Methadon wirkt auf einen Opiatrezeptor, den sogenannten µ-Rezeptor und bewirkt dadurch die schmerzstillende und atemdepressive Wirkung, die Hustendämpfung, die Verstopfung und die euphorischen Effekte.

Methadon ist eine synthetische Substanz, die während des zweiten Weltkrieges als Medikament für die Schmerztherapie entwickelt wurde. Die ersten vollsynthetisierten Opioide waren Pethidin (1938) und Methadon (1945), diese wurden bei den Farbwerken Hoechst von Otto Schaumann, einem Professor für Pharmakognosie (Drogenkunde), hergestellt. Nach dem Krieg war diese Fabrik unter amerikanischer Kontrolle. Die ersten klinischen Versuche begannen 1947. Die amerikanische pharmazeutische Firma Eli-Lilly prägte für Methadon den Namen Dolophine, eine Kombination aus dem lateinischen Wort dolor (Schmerz) und dem französischen Wort fin (Ende). Methadon findet heute vor allem als Substitutionsmittel Anwendung, es ist aber weiter auch als Schmerzmittel (Heptadon) im Einsatz.

1968 wurde es von den Ärzten Nyswander und Dole erstmals als Mittel für die Substitutionsbehandlung von Heroinabhängigen verwendet. Substitution bedeutet, dass langjährige Opioidkonsument*innen eine Substanz verschrieben bekommen, die dem Heroin ähnlich ist. Durch die Verschreibung dieser Substanz kann der/die Betroffene legal und unter ärztlicher Kontrolle ein Substitutionsmittel beziehen, dadurch sollen Kriminalität und gesundheitliche Risiken, die z.B. bei intravenösem Konsum entstehen, vermindert werden. Weiters kann es zu einer Stabilisierung im psychosozialen Bereich kommen. Damit ist gemeint, dass die Betroffenen wieder einen Beruf ausüben können und sich ihre Wohn-, und Lebenssituation verbessert. Seit 1987 kann durch den Erlass zur oralen Substitutionsbehandlung u.a. Methadon als Substitutionsmittel eingesetzt werden. 1998 wurde die Substitutionsbehandlung durch das Inkrafttreten des Suchtmittelgesetzes gesetzlich verankert. Wer Methadon ohne ärztliche Verschreibung zu sich nimmt, macht sich nicht nur gegenüber dem Suchtmittelgesetz und dem Arzneimittelgesetzt strafbar, sondern geht mit seinem Missbrauch auch ein gesundheitliches Risiko ein.

Methadon unterliegt als Medikament dem Arzneimittelgesetz und erfordert eine ärztliche Verschreibung. Wer Methadon einfach weitergibt oder verkauft, verstößt gegen das Arzneimittelgesetz, und zwar auch dann, wenn das Medikament ursprünglich von einem Arzt verschrieben wurde.

Weiters unterliegt Methadon dem Suchtmittelgesetz und dessen gerichtlichen Strafbestimmungen für psychotrope Stoffe. Insbesondere ist der Erwerb dieser Substanz, der Besitz, die Erzeugung, die Ein- und Ausfuhr, die Überlassung an und Verschaffung für andere (Weitergabe, Verkauf, etc.) gerichtlich strafbar und kann Geld- und Gefängnisstrafen nach sich ziehen. Bei einer missbräuchlichen Verwendung von Methadon macht man sich im Sinne des Arzneimittelgesetz und des Suchtmittelgesetz strafbar.